본 발명은, 신규 3-(벤조일)-2-티옥소이미다졸리딘-4-온 유도체 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 제공한다. 본 발명에 따른 신규 3-(벤조일)-2-티옥소이미다졸리딘-4-온 유도체 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 낮은 독성을 가지고 우수한 α-아밀라제 및 글루코시다제 억제 활성을 통해 당뇨병을 비롯한 당뇨 관련 질환의 예방, 치료에 우수한 효과를 보인다.