본 발명의 NAADP 길항제(NAADP antagonist analogues)를 포함하는 악성고열증 예방 또는 치료용 약학적 조성물을 이용 시, 골격근의 RYR(ryanodine receptor)과 관련된 산소이용률의 비정상적 증가를 억제함을 통하여 악성고열증을 효과적으로 예방 또는 치료할 수 있다. 또한, 악성고열증 발병 후에도 사용 가능하고, 종래 악성고열증 치료제보다 낮은 농도에서도 산소이용률의 비정상적 증가를 억제할 수 있으므로 종래 악성고열증 치료제를 대체할 수 있고, 안정적으로 사용 가능하여 관련 산업에 효과적으로 이용될 수 있다.